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- [发明专利]一种酶-化学一锅法合成(R)-乙酰胺基苯丙醇的方法-CN202111437874.X有效
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张媛媛;姜竹英;曹译文;潘瑜;万聪聪
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青岛科技大学
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2021-11-30
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2023-08-29
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C12P13/02
- 本发明涉及一种脂肪酶/硫酸氧钒动态动力学拆分(DKR)一锅法高效合成手性(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇的方法。即将脂肪酶催化的外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的动力学拆分(KR)与硫酸氧矾催化的(S)‑甲基氨基苯丙醇消旋化反应一锅法同时进行。其中,脂肪酶催化外消旋3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇的对映选择性胺的酰化反应,(R)‑甲基氨基苯丙醇被优先酰化生成(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇,劣势异构(S)‑甲基氨基苯丙醇则被硫酸氧矾催化原位消旋,从而使(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇产率达95%以上,对映体纯度(e.e)大于98%。(R)‑3‑(乙酰胺基)‑1‑苯丙醇经进一步水解可得到(R)‑3‑(甲基氨基)‑1‑苯丙醇,后者可用于对映体纯托莫西汀等西汀类抗抑郁药的合成。
- 一种化学一锅合成乙酰胺基丙醇方法
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